ලිනග්ලිප්ටින්;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-නමුත්-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione

කෙටි විස්තරය:

රසායනික සහ භෞතික ගුණ

ප්රවර්ගය: ඖෂධීය අමු ද්රව්ය;Inhibitor;Amines;Aromatics;Heterocycles;අතරමැදි සහ සියුම් රසායන;Pharmaceutical API.

ආරක්ෂිත තොරතුරු:

ආරක්ෂිත ප්රකාශයන්: S36/37

අවදානම් ප්රකාශ: R20/21/22

උපද්‍රව කේත: Xi

HS කේතය: 2933590090

ගබඩා කිරීම: සිසිල් සහ වියලි හොඳින් වසා ඇති භාජනයක ගබඩා කර ඇත.තෙතමනය හා ශක්තිමත් ආලෝකය / තාපය දුරින් තබා ගන්න.

පෙනුම:සුදු හෝ සුදු පැහැති ස්ඵටිකරූපී කුඩු

විශ්ලේෂණය:99% ට නොඅඩු

ඝනත්වය:1.39/cm3

ජ්වලනාංකය:353.675℃

තාපාංකය:661.189℃

ද්රවාංකය:202℃

වාෂ්ප පීඩනය:25 ° C දී 0.0± 2.0 mmHg

අපට විද්‍යුත් තැපෑල එවන්න

නිෂ්පාදන විස්තර

නිෂ්පාදන ටැග්

නිෂ්පාදනය විස්තරය

නිෂ්පාදන නාමය	ලිනැග්ලිප්ටින් CAS NO668270-12-0
සමාන පද	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(නමුත්-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -purine-2,6 (3H,7H) -ඩයෝන්;
CAS අංකය	668270-12-0
අණුක සූත්රය	C25H28N8O2
අණුක බර	472.542 කි

අයදුම්පත

1. ලිනැග්ලිප්ටින් (BI-1356) යනු ඩීපීපී-4 හි නිෂේධනයකි, ඉන්ක්‍රෙටින් හෝමෝන ග්ලූකොජන් වැනි පෙප්ටයිඩ-1 (ජීඑල්පී-1) සහ ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ (ජීඅයිපී) දිරාපත් කරන එන්සයිමයකි.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione යනු දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාවට ප්‍රතිකාර කිරීමේදී විභව භාවිතයක් සහිත නව ප්‍රබල සහ තෝරාගත් dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) නිෂේධනයකි.
අපගේ කර්මාන්තශාලා නිෂ්පාදනයේ Linagliptin අතරමැදි CAS 3355-28-0, පරිණත තාක්ෂණය, ස්ථාවර නිමැවුම, තත්ත්ව සහතිකය.
ඉන්වෙන්ටරි තත්ත්වය: තොගයේ.
ඔබ අපගේ නිෂ්පාදන ගැන උනන්දුවක් දක්වන්නේ නම් හෝ කිසියම් ප්‍රශ්නයක් ඇත්නම්, කරුණාකර අප හා සම්බන්ධ වීමට නිදහස් වන්න!
පේටන්ට් බලපත්‍රය යටතේ නිෂ්පාදන පිරිනමනු ලබන්නේ R & D අරමුණු සඳහා පමණි.

භාවිතා කරන්න: එය 1 nM හි IC50 අගයක් සහිත ප්‍රබල, තෝරාගත් DPP-4 නිෂේධකයකි.
In vitro අධ්‍යයනය: Ligagliptin IC50 අගයන් 0.4,0.5,0.9 සහ 1.1nM (මයන් IC50, ආසන්න වශයෙන් 1nM) සමඟ ස්වාධීන පරීක්ෂණ කිහිපයකදී vitro හි DPP-4 ක්‍රියාකාරකම් වලක්වා ඇත.ලියාග්ලිප්ටින් මගින් FAP නිෂේධනයේ IC50 89 nM (DPP-4 ට සාපේක්ෂව 90 ගුණයක තේරීමක් පමණ) විය.
vivo පර්යේෂණයේදී: පිරිමි Wistar මීයන්, Beagle සුනඛයන් සහ රීසස් වඳුරන් තුළ, xanthine linagliptin කාර්යක්ෂම, කල් පවතින සහ ප්‍රබල DPP-4 නිෂේධකයක් ලෙස පෙන්වා දී ඇත> 7 h> 70% / kg මුඛ පරිපාලනයෙන් පසුව.මුඛ ග්ලූකෝස් ඉවසීමේ පරීක්ෂණයට මිනිත්තු 45 කට පෙර, රිටැග්ලිප්ටින් db / db මීයන්ට පමණක් මුඛ පරිපාලනය කිරීම, මාත්‍රාව මත පදනම්ව ප්ලාස්මා ග්ලූකෝස් 0.1mg / kg සිට (15% නිෂේධනය) සිට 1mg / kg දක්වා අඩු කරයි (66% නිෂේධනය) [1] .Ligagliptin (3 සහ 10mg / kg) මාත්‍රාව මත යැපෙන ඖෂධ පරිපාලනයෙන් මිනිත්තු 30 ක් ඇතුළත ප්ලාස්මා හි DPP-4 එන්සයිම නිෂේධනය කරයි.ලිගග්ලිප්ටින් (1 mg / kg, po) ග්ලූකෝස් හිලව් කිරීම 50% කින් පමණ සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළේය [2].DPP-4 inhibitor ligagliptin (3mg / kg, මුඛ පරිපාලනය) මුඛ පරිපාලනය DPP-4 ක්‍රියාකාරිත්වය දැඩි ලෙස අඩු කරයි, නිදන්ගත තුවාල වල සක්‍රීය GLP-1 ස්ථායි කිරීම සහ ob / ob මීයන් තුළ සුව කිරීම වැඩි දියුණු කළේය.10 වන දින පශ්චාත් තුවාලය, liagliptin-ප්‍රතිකාර කරන ලද ob / ob මීයන් නියුට්‍රොෆිල්ස් නොමැතිකම මගින් සංලක්ෂිත බොහෝ දුරට අපිච්ඡද තුවාල පෙන්නුම් කළේය.
ලේඛනය: දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාවට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා xanthine පලංචියෙන් ව්‍යුහාත්මකව ලබාගත් ප්‍රබල DPP-4 නිෂේධකවල නව රසායනික පන්තියක් සොයාගෙන ඇගයීමට ලක් කර ඇත.ක්‍රමානුකූල ව්‍යුහාත්මක වෙනස්කම් 1 (BI 1356) ට හේතු වී ඇත, එය විවිධ සත්ව විශේෂවල සැලකිය යුතු රුධිර ග්ලූකෝස් අඩුවීමක් පෙන්නුම් කරන ඉහළ ප්‍රබල, වරණීය, දිගු-ක්‍රියාකාරී සහ වාචිකව ක්‍රියාකාරී DPP-4 නිෂේධකයකි.1 දැනට සායනික අදියර IIb අත්හදා බැලීම් සිදු කරමින් සිටින අතර 2 වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන්ට දිනකට වරක් ප්‍රතිකාර කිරීමේ හැකියාව දරයි.

කලින්: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

ඊළඟ: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-එක් ඩයිහයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ්